Роксера таб ппо 5мг №90

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
розувастатин (в виде розувастатина кальция)

Форма выпуска
таблетки

Область применения
при сердечно-сосудистых заболеваниях

Фармакологическое действие
гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc); основная мишенью действия розувастатина - печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП; увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП; снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1

Показания к применению
гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

Состав
розувастатин (в виде розувастатина кальция) - 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 95.08 мг, лактоза - 40 мг, кросповидон - 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.33 мг, магния стеарат - 1.88 мг; состав пленочной оболочки: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) - 1.1 мг, макрогол 6000 - 0.9 мг, титана диоксид - 0.5 мг, лактозы моногидрат - 2 мг

Взаимодействие
при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась; начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО); совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина; одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%; одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%; одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно; гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии; совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо)

Противопоказания
заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет

Дозировка
внутрь, рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели, повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача

Применение при беременности
противопоказан при беременности и лактации

Побочные действия
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астенический синдром, тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии; со стороны пищеварительной системы:запор, тошнота, абдоминальная боль, обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит; со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония; со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация; со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений), миопатия; со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия , периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы; аллергические реакции:кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек; со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена); прочие:астенический синдром, случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс

Передозировка
при одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются, специфического лечения при передозировке розувастатином не существует; показано симптоматическое лечение; необходим контроль функции печени и уровня КФК; маловероятно, что гемодиализ будет эффективен

Условия хранения
при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте

Особые указания
до начала терапии и на протяжении всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету; каждые 2–4 недели лечения следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно ему при необходимости корректировать дозу препарата; доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке, одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы); у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения; следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой; у таких пациентов терапия должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК не более, чем в 5 раз выше верхней границы нормы); если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом; рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен; рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии; если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием; вбольшинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; при сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином; следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение)