Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии.
Лекарственная форма: уп.
Производитель: Берлин-Фарма АО
Страна: Россия
Код: 76109
Тип препарата
лекарственный препарат
Фармакологическая группа
гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Рецептурный препарат
да
Действующее вещество
ситаглиптин
Форма выпуска
таблетки
Область применения
при диабете
Фармакологическое действие
гипогликемическое
Показания к применению
в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
Состав
одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: действующее вещество: ситаглиптина фосфата моногидрат 128.5 мг (эквивалентно 100 мг ситаглиптина); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный 123,8 мг, кроскармеллоза натрия 8,000 мг, магния стеарат 4,000 мг, натрия стеарилфумарат 12,00 мг
Взаимодействие
в исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов; основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3A4, 2С8 или 2С9; основываясь на данных in vitro, ситаглиптин также не ингибирует изоферменты CYP2D6, 1А2, 2С19 и 2В6 и не индуцирует изофермент CYP3A4; многократный прием метформина в комбинации с ситаглиптином не оказывал существенного влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина у больных сахарным диабетом 2 типа; по данным популяционного фармакокинетического анализа больных сахарным диабетом 2 типа сопутствующая терапия не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина; в исследовании оценивали ряд препаратов, наиболее часто используемых больными сахарным диабетом 2 типа, в том числе: гиполипидемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (клопидогрел), антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные препараты (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил); было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmах (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином; это увеличение не считается клинически значимым; не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни ситаглиптина при совместном их применении; было отмечено увеличение AUC и Сmах ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг ситаглиптина и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина; наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми; не рекомендуется изменение дозы препарата кселевия® при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом); популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких-либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; беременность, период грудного вскармливания; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; детский возраст до 18 лет; почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; с осторожностью: почечная недостаточность: основной путь выведения ситаглиптина из организма - почечная экскреция. для достижения таких же плазменных концентраций, что и у пациентов с нормальной выделительной функцией почек, пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также пациентам с терминальной стадией ХПН, требующей гемодиализа или перитонеального диализа, требуется проводить коррекцию (снижение) дозы препарата
Дозировка
рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг 1 раз в сутки внутрь в качестве монотерапии, или в комбинации с метформином, или производными сульфонилмочевины, или агонистами PPAR- (тиазолидиндионами), или инсулином (с или без метформина), либо в комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины, или метформином и агонистами PPAR-; препарат может приниматься независимо от приема пищи; режим дозирования метформина, производных сульфонилмочевины и агонистов PPAR- должен подбираться исходя из рекомендованных доз для этих лекарственных средств; при комбинировании препарата с производными сульфонилмочевины или с инсулином традиционно рекомендуемую дозу производного сульфонилмочевины или инсулина целесообразно уменьшить для снижения риска развития сульфон- индуцированной или инсулин-индуцированной гипогликемии; в случае если пациент пропустил прием препарата, препарат должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата; недопустим приём двойной дозы препарата в один и тот же день; пациенты с почечной недостаточностью: пациентам с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 50 мл/мин, приблизительно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови 1,7 мг/дл у мужчин и 1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется; ввиду необходимости коррекции дозы ситаглиптина у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, применение препарата у данной категории пациентов не показано (отсутствие риски на таблетке 100 мг и отсутствие дозировок 25 мг и 50 мг не позволяет обеспечить его режим дозирования у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести);ввиду необходимости коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функции почек до начала лечения ситаглиптином и периодически в процессе лечения; пациенты с печеночной недостаточностью: не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности; препарат не исследовался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности; пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов
Применение при беременности
не проводилось контролируемых исследований препарата у беременных женщин, следовательно, нет данных о безопасности его применения у беременных; препарат, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности
Побочные действия
препарат в целом хорошо переносится как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами; в клинических исследованиях общая частота нежелательных явлений, а также частота отмены препарата из-за нежелательных явлений были схожи с таковыми при приеме плацебо
Передозировка
во время клинических исследований на здоровых добровольцах разовая доза 800 мг ситаглиптина в целом хорошо переносилась; минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований ситаглиптина в дозе 800 мг в сутки; доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась
Условия хранения
хранить при температуре не выше 25 °С; хранить в недоступном для детей месте
Особые указания
гипогликемия: по данным клинических исследований ситаглиптина частота возникновения гипогликемии при монотерапии или комбинированной терапии с препаратами, не вызывающими гипогликемию (метформин, пиоглитазон), была сопоставима с частотой развития гипогликемии в группе плацебо; как и в случае приема других гипогликемических препаратов, гипогликемия наблюдалась при применении ситаглиптина в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины; с целью снижения риска развития сульфонинидуцированной гипогликемии дозу производного сульфонилмочевины следует уменьшить; применение у лиц пожилого возраста: в клинических исследованиях эффективность и безопасность ситаглиптина у пожилых пациентов (65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет; коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется; пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности; соответственно, как и в других возрастных группах, необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью; исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS): в исследовании по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) пациенты принимали ситаглиптин 100 мг в день (или 50 мг в день, если исходный показатель расчетной скорости клубочковой фильтрации (eGFR) был 30 и <50 мл/мин/1,73 м2), или плацебо, которые добавлялись к стандартной терапии согласно существующим национальным стандартам по определению целевых уровней НbА1C и контролю сердечно-сосудистых факторов риска; по завершении среднего периода наблюдения, составившего 3 года, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием ситаглиптина в дополнение к стандартному лечению не увеличил риск серьезных нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (соотношение рисков 0,98; 95% доверительный интервал, 0,89-1,08; р<0,001 для доказательства отсутствия превосходства) или риск госпитализации по причине сердечной недостаточности (соотношение рисков 1,00; 95% доверительный интервал, 0,83-1,20; р=0,98 для различия частоты рисков), по сравнению со стандартным лечением без дополнительного приема ситаглиптина