Депакин Хроносфера гран пролонг высвоб 100мг пак №30

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
противоэпилептическое средство

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
вальпроат натрия, вальпроевая кислота

Форма выпуска
гранулы в пакетиках

Область применения
при заболеваниях нервной системы

Фармакологическое действие
оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие, проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии

Показания к применению
у взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами): для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто; для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее; лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств; для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто; для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее; профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима

Состав
1 пак. вальпроат натрия 666.6 мг, вальпроевая кислота 290.27 мг, в пересчете на вальпроат натрия 1000 мг, вспомогательные вещества: парафин твердый - 1012.63 мг, глицерола дибегенат - 1060.5 мг, кремния диоксид коллоидный водный

Взаимодействие
вальпроевая кислота может потенцировать действие других психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины; поэтому при их одновременном применении с вальпроевой кислотой рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и, при необходимости, коррекция доз; вальпроевая кислота не влияет на сывороточные концентрации лития; вальпроевая кислота увеличивает плазменные концентрации фенобарбитала (за счет уменьшения его печеночного метаболизма), в связи с чем возможно развитие седативного действия последнего, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом в течение первых 15 дней комбинированной терапии с немедленным снижением дозы фенобарбитала в случае развития седативного действия и, при необходимости, определение плазменных концентраций фенобарбитала; вальпроевая кислота увеличивает плазменные концентрации примидона с усилением его побочных эффектов (таких как седативное действие); при длительном лечении эти симптомы исчезают; вальпроевая кислота снижает общие плазменные концентрации фенитоина, кроме этого вальпроевая кислота повышает концентрацию свободной фракции фенитоина с возможностью развития симптомов передозировки (вальпроевая кислота вытесняет фенитоин из связи с белками плазмы крови и замедляет его печеночный катаболизм); при одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина сообщалось о возникновении клинических проявлений токсичности карбамазепина, так как вальпроевая кислота может потенцировать токсические эффекты карбамазепина; вальпроевая кислота замедляет метаболизм ламотриджина в печени и увеличивает период полувыведения ламотриджина почти в 2 раза, это взаимодействие может приводить к увеличению токсичности ламотриджина, в частности к развитию тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз; вальпроевая кислота может повышать плазменные концентрации зидовудина, что приводит к увеличению токсичности зидовудина; вальпроевая кислота может снижать средние значения клиренса фелбамата на 16%; нимодипин (для приема внутрь и, по экстраполяции, раствор для парентерального введения); усиление гипотензивного эффекта нимодипина в связи с повышением его плазменной концентрации (ингибирование метаболизма нимодипина вальпроевой кислотой); противоэпилептические препараты, способные индуцировать микросомальные ферменты печени (включая фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) снижают плазменные концентрации вальпроевой кислоты; при сочетании фелбамата и вальпроевой кислоты клиренс вальпроевой кислоты снижается на 22-50% и, соответственно, увеличиваются плазменные концентрации вальпроевой кислоты; мефлохин ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты и сам способен вызывать судороги, поэтому при их одновременном применении возможно развитие эпилептического припадка; при одновременном применении вальпроевой кислоты и препаратов зверобоя продырявленного возможно снижение противосудорожной эффективности вальпроевой кислоты; в случае одновременного применения вальпроевой кислоты и препаратов, имеющих сильное связывание с белками плазмы крови (ацетилсалициловая кислота), возможно повышение концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты; при одновременном применении вальпроевой кислоты и непрямых антикоагулянтов требуется тщательный контроль протромбинового индекса; сывороточные концентрации вальпроевой кислоты могут увеличиваться в случае одновременного применения циметидина или эритромицина (в результате замедления ее печеночного метаболизма);следует избегать одновременного применения карбапенемов у пациентов с подобранной дозой вальпроевой кислоты в связи с их способностью быстро и интенсивно снижать концентрации вальпроевой кислоты в крови; рифампицин может снижать концентрации вальпроевой кислоты в крови, что приводит к потере терапевтического действия вальпроевой кислоты; одновременное применение вальпроевой кислоты и топирамата ассоциировалось с энцефалопатией и/или гипераммониемией; вальпроевая кислота не обладает способностью индуцировать ферменты печени и вследствие этого вальпроевая кислота не уменьшает эффективность эстроген-прогестагенных препаратов у женщин, пользующихся гормональными способами контрацепции; при совместном применении этанола одновременно с вальпроевой кислотой возможно усиление гепатотоксического эффекта вальпроевой кислоты; одновременное применение клоназепама с вальпроевой кислотой может приводить в единичных случаях к усилению выраженности абсансного статуса; при одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается риск угнетения костномозгового кроветворения

Противопоказания
острый гепатит; хронический гепатит; тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и его близких кровных родственников; тяжелые поражения печени с летальным исходом при применении вальпроевой кислоты у близких кровных родственников пациента; тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы; печеночная порфирия; геморрагический диатез, тромбоцитопения; комбинация с мефлохином; комбинации с препаратами зверобоя продырявленного; детский возраст; повышенная чувствительность к вальпроату натрия, вальпроевой кислоте, вальпроату семинатрия, вальпромиду или к какому-либо из компонентов препарата; с осторожностью: при заболеваниях печени и поджелудочной железы в анамнезе; при беременности; при врожденных ферментопатиях; при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы); при гипопротеинемии; у пациентов, получающих несколько противосудорожных препаратов из-за повышенного риска поражения печени; при одновременном приеме препаратов, провоцирующих судорожные припадки или снижающих порог судорожной готовности, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы повторного захвата серотонина, производные фенотиазина, производные бутирофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (риск провоцирования судорожных припадков); при одновременном приеме нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов, бензодиазепинов (возможность потенцирования их эффектов); при одновременном приеме фенобарбитала, примидина, фенитоина, ламотриджина, зидовудина, фелбамата, ацетилсалициловой кислоты, непрямых антикоагулянтов, циметидина, эритромицина, карбапенемов, рифампицина, нимодипина (в связи с фармакокинетическими взаимодействиями на уровне метаболизма или связи с белками плазмы крови возможно изменение плазменных концентраций или этих препаратов и/или вальпроевой кислоты); при одновременном применении карбамазепина (риск потенцирования токсических эффектов карбамазепина и снижения плазменной концентрации вальпроевой кислоты); при одновременном применении топирамата (риск развития энцефалопатии)

Дозировка
биполярные аффективные расстройства - доза должна подбираться и контролироваться лечащим врачом индивидуально; суточная доза должна быть установлена с учетом возраста и массы тела пациента; рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг (в пересчете на вальпроат натрия) на кг массы тела; доза должна быть по возможности быстро увеличена до минимальной дозы, обеспечивающей требуемый терапевтический эффект; рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярных расстройств находится в диапазоне между 1000 мг и 2000 мг (в пересчете на вальпроат натрия) в сутки; эпилепсия - в монотерапии начальная суточная доза составляет обычно 5-10 мг (в пересчете на вальпроат натрия) на кг массы тела, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4-7 до достижения оптимальной дозы, позволяющей предупреждать возникновение приступов эпилепсии; средняя суточная доза: для детей (до 14 лет) - 30 мг/кг массы тела; для подростков 14-18 лет - 25 мг/кг массы тела; для взрослых и пациентов пожилого возраста (масса тела от 60 кг и выше) - 20 мг/кг массы тела; препарат принимается внутрь; применяются только у взрослых; суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время приема пищи; применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии; препарат должен насыпаться на поверхность мягкой пищи или напитка, холодной или комнатной температуры (йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т.д.); если препарат принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу; смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая;ее не следует сохранять для последующего приема; учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта, а выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества

Применение при беременности
с осторожностью

Побочные действия
со стороны системы кроветворения: часто - анемия, тромбоцитопения; нечасто - панцитопения, лейкопения, нарушения костномозгового кроветворения (включая изолированную аплазию клеток красного кровяного ростка, агранулоцитоз), макроцитарная анемия, макроцитоз; со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения и кровоизлияния; редко - снижение содержания факторов свертывания крови (как минимум одного), таких как увеличение протромбинового времени, увеличение АЧТВ, увеличение тромбинового времени, увеличение MHO; появление спонтанных синяков и кровотечения требуют отмены препарата и проведения клинического и лабораторного обследования; со стороны нервной системы: очень часто - тремор; часто - экстрапирамидные расстройства, ступор, сонливость, судороги, нарушения памяти, головная боль, нистагм, головокружение; нечасто - кома, энцефалопатия, летаргия, обратимый паркинсонизм, атаксия, парестезия; редко - обратимая деменция, сочетающаяся с обратимой атрофией головного мозга, когнитивные расстройства; частота неизвестна - седативный эффект, настороженность; ступор и летаргия иногда приводили к преходящей коме/энцефалопатии и были или изолированными, или сочетались с учащением судорожных приступов на фоне лечения, а также уменьшались при отмене препарата или при уменьшении его дозы; большая часть подобных случаев была описана на фоне комбинированной терапии, особенно при одновременном применении фенобарбитала или топирамата, или после резкого увеличения дозы вальпроевой кислоты; со стороны психики: нечасто - состояние спутанности сознания, агрессивность, ажитация, нарушение внимания; со стороны органа слуха: часто - глухота; со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота (в т.ч. может возникать через несколько минут после в/в введения препарата и спонтанно исчезать через несколько минут); часто - боли в эпигастрии, диарея (которые часто возникают у некоторых больных в начале лечения, но, как правило, исчезают через несколько дней и не требуют прекращения терапии); нечасто - панкреатит, иногда с летальным исходом; со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - поражения печени, что сопровождается отклонением от нормы показателей функционального состояния печения, таких как снижение протромбинового индекса, особенно в сочетании со значительным снижением содержания фибриногена и факторов свертывания крови, увеличением концентрации билирубина и повышением активности печеночных трансаминаз в крови; печеночная недостаточность, в исключительных случаях с летальным исходом; со стороны дыхательной системы: нечасто - плевральный выпот; со стороны мочевыделительной системы: очень редко - энурез, обратимый синдром Фанкони (комплекс биохимических и клинических проявлений поражения почечных канальцев с нарушением канальцевой реабсорбции фосфата, глюкозы, аминокислот и бикарбоната), механизм развития которого пока неясен; со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, например, крапивница; нечасто - ангионевротический отек; редко - синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), системная красная волчанка; со стороны костно-мышечной системы: нечасто - уменьшение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, длительно принимающих препарат (механизм влияния препарата на метаболизм костной ткани не установлен); со стороны кожи и подкожных тканей: часто - преходящая или дозозависимая алопеция (включая андрогенную алопецию на фоне развившихся гиперандрогении, поликистоза яичников, а также алопецию на фоне развившегося гипотиреоза); нечасто - сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема; очень редко - гирсутизм, акне; со стороны эндокринной системы: нечасто - синдром неадекватной секреции АДГ, гиперандрогения; редко - гипотиреоз; со стороны обмена веществ: часто - гипонатриемия, увеличение массы тела (т.к. увеличение массы тела является фактором, способствующим развитию синдрома поликистоза яичников); редко - гипераммониемия (случаи изолированной и умеренной гипераммониемии без изменения показателей функции печени и необходимости прекращения лечения; случаи гипераммониемии, сопровождающейся появлением неврологических симптомов, в т.ч. развитие энцефалопатии, рвоты, атаксии), которая требовала прекращения приема вальпроевой кислоты и проведения дополнительного обследования; со стороны сосудов: нечасто - васкулит; со стороны половой системы: часто - дисменорея; нечасто - аменорея; редко - мужское бесплодие; общие расстройства: нечасто - нетяжелые периферические отеки

Передозировка
симптомы: клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описывались случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком головного мозга; при массивной передозировке возможен летальный исход, однако обычно прогноз при передозировке благоприятный; симптомы передозировки могут варьировать, сообщалось о развитии судорожных припадков при очень высоких плазменных концентрациях вальпроевой кислоты; лечение: неотложная помощь при передозировке в стационаре должна быть следующей - промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 ч после приема препарата, наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной системы и поддержание эффективного диуреза; в отдельных случаях с успехом применялся налоксон; в очень тяжелых случаях массивной передозировки были эффективны гемодиализ и гемоперфузия

Условия хранения
при температуре не выше 25 °C, не охлаждать и не замораживать, в недоступном для детей месте

Особые указания
перед началом применения препарата и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов из группы риска развития поражения печени, следует проводить исследование функции печени; сообщалось о возникновении суицидальных мыслей или попыток у пациентов, получающих противоэпилептические препараты по некоторым показаниям; может потребоваться снижение дозы вальпроевой кислоты в связи с повышением концентрации ее свободной фракции в сыворотке крови; при подозрении на недостаточность ферментов карбамидного цикла, применение вальпроевой кислоты не рекомендуется; у детей с необъяснимыми желудочно-кишечными симптомами (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития или при семейном анамнезе гибели новорожденного или ребенка, до начала лечения вальпроевой кислотой должны быть проведены исследования метаболизма, в частности определение аммониемии (присутствия аммиака и его соединений в крови) натощак и после приема пищи; пациентов следует предупредить о риске повышения массы тела в начале лечения, и необходимо принять меры, в основном коррекция диеты, для сведения этого явления к минимуму; учитывая возможность неблагоприятного воздействия вальпроевой кислоты на поджелудочную железу, при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует тщательно мониторировать концентрацию глюкозы в крови; при этом перед началом лечения следует оценить соотношение потенциальной пользы от применения вальпроевой кислоты и риска поражения печени и развития панкреатита при ее применении;во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя; пациенты должны быть предупреждены о риске развития сонливости, особенно в случае проведения комбинированной противосудорожной терапии или при сочетании препарата с бензодиазепинами