Заласта таб 5мг №28

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
оланзапин

Форма выпуска
таблетки

Область применения
при заболеваниях нервной системы

Фармакологическое действие
обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам; In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам; обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами; селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций; снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию; усиливает противотревожный эффект при проведении <анксиолитического> теста; достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику

Показания к применению
препарат показан для лечения шизофрении; эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат; препарат показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании; у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве

Состав
1 таблетка содержит: активное вещество: оланзапин (5,00 мг); вспомогательные вещества: целлактоза [альфа-лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Взаимодействие
потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина; индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови; рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата; ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина; лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина; флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина; потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства: оанзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина; в условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2,2D6,2С9,2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19); не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом; терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется; чледует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия; несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на центральную нервную систему

Противопоказания
повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата; закрытоугольная глаукома; детский возраст до 18 лет; период лактации; редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы; с осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация, беременность

Дозировка
препарат назначают внутрь, 1 раз/сут; т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки можно принимать независимо от приема пищи; в случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы; при шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата - 10 мг/сут; при эпизодах мании начальная доза составляет 15 мг в 1 прием при монотерапии или 10 мг/сут в составе комбинированной терапии; для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг/сут; для пациентов, уже получающих препарат для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах; на фоне терапии препаратом в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями; суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния пациента; увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч

Применение при беременности
следует применять, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода

Побочные действия
со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе), злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию; при резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота; со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия с коллапсом или без, увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть, тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен); со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту, панкреатит; нарушения метаболизма и питания: прибавка веса, повышение аппетита, гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход; гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия; гепатобилиарные нарушения: транзиторное, бессимптомное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в начале лечения, гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; со стороны органов опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз; со стороны органов мочеполовой системы: задержка мочи, приапизм; со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции фотосенсибилизации; аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница; прочие: астения, периферические отеки, алопеция; лабораторные параметры: гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко; у большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии; повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК); очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина

Передозировка
симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность; минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг; лечение: специфического антидота не существует; не рекомендуется провоцировать рвоту; необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания; не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию; для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности; пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления

Условия хранения
хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C

Особые указания
имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотеческая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях; в некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором; у пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови; при изменении уровня липидов требуется коррекция терапии; при резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота; при отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы; поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью; оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков; усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации; при этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо; оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки); увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии; к факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов; в начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT); у пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина; при повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата; при диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить; препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями; злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином; клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии); оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности; терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом; риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения; у пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия; у пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (АД); оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией; при приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен; причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена; поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры; препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы; в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций