Беталок Зок таб по с пролонг высвоб 50мг №30

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
бета1-адреноблокатор селективный

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
метопролола сукцинат

Форма выпуска
таблетки

Область применения
при сердечно-сосудистых заболеваниях

Фармакологическое действие
антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, бета1-адреноблокирующее

Показания к применению
артериальная гипертензия; стенокардия; стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности); для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени

Состав
1 таблетка содержит: активное вещество: метопролола сукцинат (47,5 мг), что соответствует содержанию метопролола тартрата (50 мг) или метопролола (39 мг); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза (23 мг), гипролоза (7 мг), гипромеллоза (6,2 мг), целлюлоза микрокристаллическая (120 мг), парафин (0.1 мг), макрогол (1,6 мг), кремния диоксид (12 мг), натрия стеарилфумарат (0,3 мг), титана диоксид (1.6 мг)

Взаимодействие
является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола; комбинации, которых следует избегать: производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом); пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным; верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД; комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ЗОК: антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка; также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости; амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии, принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона; дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла; НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов; дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза, одновременно наблюдается усиление действия метопролола; эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин; фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев,бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина; хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады -адренорецепторов; клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, при совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина; рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови; пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением; на фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие; на фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних; плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина; сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию

Противопоказания
AV-блокада II и III степени; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на -адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены); артериальная гипотензия; пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.; повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам; в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); с осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами

Дозировка
предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром, таблетку следует проглатывать, запивая жидкостью; прием пищи не влияет на биодоступность препарата; артериальная гипертензия:
50-100 мг 1 раз/сут, при необходимости можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина; стенокардия: 100-200 мг 1 раз/сут; стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка: пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель: стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс - рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут, после 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели; поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг 1 раз/сут; стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс - рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут, через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут; пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут; нарушения сердечного ритма - 100-200 мг 1 раз/сут; поддерживающее лечение после инфаркта миокарда - 200 мг 1 раз/сут; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут; профилактика приступов мигрени -100-200 мг 1 раз/сут; нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек; при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы; нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста

Применение при беременности
не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка

Побочные действия
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца, другие нарушения проводимости, аритмии, гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения); со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, повышенная нервная возбудимость, тревожность, нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации; со стороны пищеварительной системы:тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; со стороны печени: нарушения функции печени, гепатит; дерматологические реакции: кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение, выпадение волос, фотосенсибилизация, обострение псориаза; со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит; со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений; со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия; со стороны обмена веществ: увеличение массы тела; со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения;прочие: импотенция, сексуальная дисфункция

Передозировка
метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом; у ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации; прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации; прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно; прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации; симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента;первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата; лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка;атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва); при необходимости интубация и адекватная вентиляция лёгких,восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы, контроль ЭКГ; в случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина, либо глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин, в некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина, при аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат); возможна установка искусственного водителя ритма;при остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов; для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций)

Условия хранения
хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С

Особые указания
пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком, необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата, при этом может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика; при применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов; очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада); если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат; препарат может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД; у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме; пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор; резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать; в случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК; пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами; следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом; при вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и усталость