Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии.
Лекарственная форма: уп.
Производитель: Джонсон & Джонсон
Страна: Россия
Код: 35900
Тип препарата
лекарственный препарат
Фармакологическая группа
гипогликемическое средство для перорального применения - ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа
Рецептурный препарат
да
Действующее вещество
в 1 таблетке: активное вещество - 306,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 300,0 мг канаглифлозина
Форма выпуска
таблетки
Область применения
при диабете
Фармакологическое действие
является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 типа; уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ппг), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа; увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического артериального давления; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела
Показания к применению
сахарный диабет 2 типа у взрослых в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин
Состав
в 1 таблетке: активное вещество - 306,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 300,0 мг канаглифлозина; вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 117,78 мг, лактоза безводная 117,78 мг, кроскармеллоза натрия 36,00 мг, гипролоза 18,00 мг, магния стеарат 4,44 мг; вспомогательные вещества (оболочка): краситель опадрай II 85F1 8422 белый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 40,00% титана диоксид 25,00%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%) - 18,00 мг
Взаимодействие
канаглифлозин является субстратом ферментов ugtia9 и ugt2b4, метаболизирующих лекарственные средства, и лекарственных переносчиков р-гликопротеина (p-gp) и mrp2; канаглифлозин является слабым ингибитором p-gp; таким образом, клинически значимое влияние других лекарственных средств на фармакокинетику канаглифлозина посредством системы цитохрома р450 маловероятно; одновременное применение с рифампицином, неселективным индуктором ряда ферментов семейства ugt и лекарственных переносчиков, в том числе ugtia9, ugt2b4, p-gp, и mrp2, снижало экспозицию канаглифлозина; снижение экспозиции канаглифлозина способно приводить к снижению его эффективности; если требуется назначение индуктора ферментов семейства ugt и лекарственных переносчиков (например, рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, ритонавира) одновременно с канаглифлозином, необходимо контролировать концентрацию гликированного гемоглобина нbа1с у пациентов, получающих канаглифлозин в дозе 100 мг один раз в день, и предусмотреть возможность увеличения дозы канаглифлозина до 300 мг один раз в день, в случае если необходим дополнительный контроль гликемии; отмечалось развитие невыраженных, транзиторных "приливов" при одновременном применении канаглифлозина и циклоспорина; производить корректировку дозы канаглифлозина не рекомендуется; не ожидается значимых лекарственных взаимодействий с другими ингибиторами p-gp; канаглифлозин оказывал незначительное влияние на плазменные концентрации дигоксина; за пациентами, принимающими дигоксин, должно вестись надлежащее наблюдение
Противопоказания
гиперчувствительность к канаглифлозину или любому вспомогательному веществу препарата; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет
Дозировка
канаглифлозин рекомендуется принимать внутрь один раз в день, желательно до завтрака; взрослые (>18 лет): рекомендуемая доза канаглифлозина составляет 100 мг или 300 мг один раз в день; прием предпочтительно осуществлять до завтрака; при применении канаглифлозина в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию (например, производными сульфонилмочевины), для уменьшения риска гипогликемии может рассматриваться возможность применения более низких доз вышеуказанных препаратов; канаглифлозин обладает мочегонным действием; у пациентов, получавших диуретики, у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести [со скоростью клубочковой фильтрации (скф) от 30 до <60 мл/мин/1,73 м2] или пациентов в возрасте >75 лет отмечалось более частое развитие нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (например, постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия или артериальная гипотензия); таким образом, у этих пациентов рекомендуется применение канаглифлозина в начальной дозе 100 мг один раз в день; у пациентов с признаками гиповолемии рекомендуется корректировка данного состояния до начала лечения канаглифлозином; у пациентов, получающих канаглифлозин в дозе 100 мг с хорошей переносимостью, которые нуждаются в дополнительном контроле гликемии, целесообразно увеличить дозу до 300 мг; в случае пропуска дозы ее следует принять как можно скорее; однако, не следует принимать двойную дозу в течение одного дня; пациентам в возрасте 75 лет в качестве начальной дозы следует назначать 100 мг один раз в день; при хорошей переносимости дозы 100 мг, пациентам, которые нуждаются в дополнительном контроле гликемии, целесообразно увеличить дозу до 300 мг; у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (расчётная скорость клубочковой фильтрации (скф) от 60 до <90 мл/мин/1,73 м2), корректировки дозы не требуется; у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести рекомендуется применение препарата в начальной дозе 100 мг один раз в день; при хорошей переносимости дозы 100 мг, пациентам, которые нуждаются в дополнительном контроле гликемии, целесообразно увеличить дозу до 300 мг; канаглифлозин не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (скф <30 мл/мин/1,73 м2), терминальной стадией хронической почечной недостаточности (хпн) или у пациентов, находящихся на диализе, поскольку ожидается, что в этих популяциях пациентов канаглифлозин будет неэффективным
Применение при беременности
противопоказано
Побочные действия
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: запор, жажда, сухость во рту; нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые: полиурия и поллакиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекция мочевых путей, уросепсис; нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частые: баланит и баланопостит, вульвовагинальный кандидоз, вагинальные инфекции; другими нежелательными реакциями, которые развивались в плацебо- контролируемых исследованиях канаглифлозина с частотой <2%, являлись нежелательные реакции, связанные с уменьшением внутрисосудистого объема (постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обезвоживание и обмороки), кожная сыпь и крапивница; побочные реакции, связанные с уменьшением внутрисосудистого объема: частота всех нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обезвоживание и обмороки), была <2% при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг; но результатам обобщенного анализа, у пациентов, получавших "петлевые" диуретики, пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скф от 30 до <60 мл/мин/1,73 м^2) и пациентов в возрасте 75 лет отмечалась более высокая частота этих нежелательных реакций; при проведении исследования в отношении сердечно-сосудистых рисков, частота серьезных нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема, при применении канаглифлозина не увеличивалась, случаи прекращения лечения вследствие развития нежелательных реакций данного типа были нечастыми; гипогликемия при применении в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию: при применении канаглифлозина в качестве дополнения к терапии инсулином или производными сульфонилмочевины о развитии гипогликемии сообщалось чаще; это согласуется с ожидаемым увеличением частоты гипогликемии в случаях, когда препарат, применение которого не сопровождается развитием данного состояния, добавляют к инсулину или препаратам, усиливающим его секрецию (например, производным сульфонилмочевины); случаи повышения концентрации калия в сыворотке (> 5,4 мэкв/л и на 15% выше исходной концентрации) отмечались у 4,4% пациентов, получавших канаглифлозин в дозе 100 мг, у 7,0% пациентов, получавших канаглифлозин в дозе 300 мг, и у 4,8% пациентов, получавших плацебо; изредка отмечалось более выраженное повышение концентрации калия в сыворотке у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести, у которых до этого отмечалось повышение концентрации калия и/или которые получали несколько препаратов, снижающих выведение калия (калийсберегающие диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента); в целом повышение концентрации калия было преходящим и не требовало специального лечения; повышение концентрации креатинина и мочевины сыворотки: в течение первых шести недель после начала лечения отмечалось незначительное среднее повышение концентрации креатинина (<5%) с соизмеримым снижением скф, после чего отмечалась общая тенденция возвращения показателей к исходным значениям; в течение шести недель после начала терапии канаглифлозином отмечалось умеренное увеличение концентрации мочевины (15-20%), впоследствии данный показатель оставался стабильным; у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести повышение концентрации креатинина и мочевины отмечалось в 10-11% и приблизительно 12% случаев, соответственно; доля пациентов с более значительным снижением скф (> 30%) по сравнению с исходным уровнем, отмечавшимся на любом этане лечения, составила 2,0% - при применении канаглифлозина в дозе 100 мг, 4,1% - при применении препарата в дозе 300 мг и 2,1% - при применении плацебо; эти снижения скф часто были преходящими, при этом к концу исследования подобное снижение скф отмечалось у меньшего количества пациентов; согласно объединенному анализу пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, доля пациентов с более значительным снижением скф (> 30%) по сравнению с исходным уровнем, отмечавшимся на любом этапе лечения, составила 9,3% - при применении канаглифлозина в дозе 100 мг, 12,2% - при применении в дозе 300 мг, и 4,9% - при применении плацебо; после прекращения приема канаглифлозина эти изменения лабораторных показателей претерпевали положительную динамику или возвращались к исходному уровню; повышение концентрации липопротеинов низкой плотности: наблюдалось дозозависимое повышение концентрации лпнп при применении канаглифлозина; средние изменения лпнп в процентах от исходной концентрации по сравнению с плацебо составили 0,11 ммоль/л (4,5%) и 0,21 ммоль/л (8,0%) при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг, соответственно; средние исходные значения концентрации лпнп составляли 2,76 ммоль/л, 2,70 ммоль/л и 2,83 ммоль/л при применении канаглифлозина в дозах 100 и 300 мг и плацебо, соответственно; повышение концентрации гемоглобина: при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг наблюдалось небольшое повышение среднего процентного изменения концентрации гемоглобина от исходного уровня (3,5% и 3,8%, соответственно) по сравнению с незначительным снижением в группе плацебо (-1,1%); наблюдалось сопоставимое небольшое повышение среднего процентного изменения количества эритроцитов и гематокрита от исходного уровня; у большей части пациентов наблюдалось повышение концентрации гемоглобина (>20 г/л), имевшее место у 6,0% пациентов, получавших канаглифлозин в дозе 100 мг, у 5,5% пациентов, получавших канаглифлозин в дозе 300 мг, и у 1,0% пациентов, получавших плацебо; большинство значений оставались в пределах нормы; снижение сывороточной концентрации мочевой кислоты: при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг наблюдалось умеренное снижение средней концентрации мочевой кислоты от исходного уровня (-10,1% и -10,6%, соответственно) по сравнению с плацебо, при применении которого наблюдалось небольшое повышение средней концентрации от исходной (1,9%); снижение сывороточной концентрации мочевой кислоты в группах канаглифлозина было максимальным или близким к максимальному на 6 неделе и сохранялось на протяжении терапии; отмечалось преходящее повышение концентрации мочевой кислоты в моче; по результатам объединенного анализа применения канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг было показано, что частота случаев нефролитиаза не была повышена
Передозировка
симптом: не известно случаев передозировки канаглифлозина; однократные дозы канаглифлозина, достигавшие 1600 мг у здоровых лиц и 300 мг два раза в день в течение 12 недель у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, как правило, хорошо переносились; лечение: в случае передозировки необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия, например, удалить нс всосавшееся вещество из желудочно-кишечного тракта, осуществлять клиническое наблюдение и проводить поддерживающее лечение с учетом клинического состояния пациента; канаглифлозин практически не выводился при проведении 4-часового диализа; не ожидается, что канаглифлозин будет выводиться посредством перитонеального диализа
Условия хранения
хранить при температуре не выше 30 градусов в недоступном для детей месте
Особые указания
применение канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 1 типа не изучалось, поэтому противопоказано его применение у данной категории пациентов; противопоказано применение канаглифлозина при диабетическом кетоацидозе, у пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью (хпн) или у пациентов, находящихся на диализе, так как такое лечение не будет эффективным в данных клинических случаях; доклинические данные не демонстрируют конкретной опасности для человека, согласно результатам фармакологических исследований безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, репродуктивной и онтогенетической токсичности; влияние канаглифлозина на фертильность у человека не изучено; влияния на фертильность в ходе исследований на животных не наблюдалось; при применении канаглифлозина в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию (например, производными сульфонилмочевины), частота гипогликемии была выше, чем при применении плацебо; таким образом, чтобы уменьшить риск гипогликемии, рекомендуется снижение дозы инсулина или средств, усиливающих его секрецию; канаглифлозин обладает мочегонным действием за счет увеличения выведения глюкозы почками, вызывая осмотический диурез, что может привести к снижению внутрисосудистого объема; в клинических исследованиях канаглифлозина увеличение частоты нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (например, постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия или артериальная гипотензия), чаще наблюдалось в течение первых трех месяцев при применении канаглифлозина в дозе 300 мг; к пациентам, которые могут быть более восприимчивы к нежелательным реакциям, связанным со снижением внутрисосудистого объема, относятся пациенты, получающие "петлевые" диуретики, пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести и пациенты в возрасте 75 лет; пациенты должны сообщать о клинических симптомах снижения внутрисосудистого объема; эти неблагоприятные реакции нередко приводили к прекращению применения канаглифлозина и часто при продолжении приема канаглифлозина корригировались изменением схемы приема гипотензивных препаратов (в том числе, диуретиков); у пациентов со снижением внутрисосудистого объема следует обеспечить корректировку данного состояния до начала лечения канаглифлозином; в течение первых шести недель лечения канаглифлозином отмечались случаи незначительного среднего снижения расчетной скорости клубочковой фильтрации (скф) вследствие снижения внутрисосудистого объема; у пациентов, предрасположенных к большему снижению внутрисосудистого объема, как указано выше, иногда отмечалось более значительное снижение скф (> 30%), которое впоследствии разрешалось и изредка требовало перерывов в лечении канаглифлозином; в клинических исследованиях частота кандидозного вульвовагинита (в том числе вульвовагинита и вульвовагинальных грибковых инфекций) была выше у женщин, получавших канаглифлозин, по сравнению с группой плацебо; пациентки с кандидозным вульвовагинитом в анамнезе, получавшие терапию канаглифлозином, были более склонны к развитию этой инфекции; среди пациенток, получавших лечение канаглифлозином, у 2,3% отмечалось более одного эпизода инфекции; большинство сообщений о кандидозном вульвовагините касалось первых четырех месяцев после начала лечения канаглифлозином; 0,7% всех пациенток прекратили прием канаглифлозина в связи с кандидозным вульвовагинитом; диагноз кандидозного вульвовагинита, как правило, устанавливался только на основе симптомов; в клинических исследованиях отмечалась эффективность местного или перорального противогрибкового лечения, назначенного врачом или принимаемого самостоятельно на фоне продолжающейся терапии канаглифлозином; в ходе клинических исследований кандидозный баланит или баланопостит отмечался чаще у пациентов, получавших лечение канаглифлозином в дозах 100 мг и 300 мг, по сравнению с группой плацебо; баланит или баланопостит развивался, в первую очередь, у мужчин, которым не производилось обрезание, и чаще развивался у мужчин с баланитом или баланопоститом в анамнезе; у 0,9% пациентов, получавших лечение канаглифлозином, отмечалось более одного эпизода инфекции; 0,5% всех пациентов прекратили прием канаглифлозина в связи кандидозным баланитом или баланопоститом; в клинических исследованиях в большинстве случаев инфекцию лечили местными противогрибковыми средствами, назначенными врачом или принимаемыми самостоятельно на фоне продолжающейся терапии канаглифлозином; сообщалось о редких случаях фимоза, иногда производилась операция обрезания; в исследовании сердечно-сосудистых исходов у 4327 пациентов с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием или высоким сердечно-сосудистым риском распространенность возникновения переломов костей составила 16,3, 16,4 и 10,8 на 1 000 пациенто-лет применения препарата в дозах 100 мг и 300 мг и плацебо, соответственно; дисбаланс в отношении распространенности переломов возник в первые 26 недель терапии; в совокупном анализе других исследований препарата, в которые были включены около 5800 пациентов с сахарным диабетом из общей популяции, распространенность возникновения переломов костей составила 10,8, 12,0 и 14,1 на i 000 пациенто-лет применения препарата в дозах 100 мг и 300 mi- и плацебо, соответственно; в течение 104 недель лечения канаглифлозин не оказывал негативного влияния на минеральную плотность костной ткани; не было установлено, что канаглифлозин может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; тем не менее, пациенты должны быть осведомлены о риске возникновения гипогликемии в случае применения канаглифлозина в качестве дополнения к терапии инсулином или препаратами, усиливающими его секрецию, о повышенном риске развития нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (постуральное головокружение) и об ухудшении способности управлять транспортными средствами и механизмами при развитии нежелательных реакций