Оланзапин-Канон таб ппо 10мг №28

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
оланзапин

Форма выпуска
таблетки

Область применения
при заболеваниях нервной системы

Фармакологическое действие
является антипсихотическим, антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством, обладающим широким фармакологическим профилем за счет влияния на несколько рецепторных систем

Показания к применению
взрослым: оланзапин показан для лечения шизофрении; оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжительной терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение; оланзапин показан для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени; оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы; в комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов; оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии

Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: оланзапин (5 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) (66,97 мг), целлюлоза микрокристаллическая (18,1 мг), кроскармеллоза натрия (2,7153 мг), повидон-К25 (2,715 мг), кремния диоксид коллоидный (0,5 мг), магния стеарат (1 мг); вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - (1,8 мг), макрогол-4000 (0,4 мг), титана диоксид (0,78 мг), краситель хинолиновый желтый (0,020 мг)

Взаимодействие
поскольку оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, вещества, способные избирательно индуцировать или ингибировать этот изофермент, могут изменять фармакокинетику оланзапина; курение и карбамазепин способны индуцировать метаболизм оланзапина, что может приводить к снижению концентрации последнего; отмечалось повышение клиренса оланзапина от легкой до умеренной степени; клинические последствия, вероятно, ограничены, однако рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение с повышением дозы при необходимости; показано, что флувоксамин, специфичный ингибитор изофермента CYP1A2, существенно ингибирует метаболизм оланзапина; среднее повышение Cmax оланзапина после применения флувоксамина составляет 54 % у некурящих женщин и 77 % у курящих мужчин; среднее повышение AUC составило 52 и 108% соответственно; пациентам, применяющим флувоксамин или иные ингибиторы изофермента CYP1A2, такие как ципрофлоксацин, следует назначать меньшую дозу оланзапина; при терапии ингибитором изофермента CYP1A2 следует рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина; активированпый уголь снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, на 50-60%, поэтому его следует применять за 2 часа до или после приема оланзапина; флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6), однократные дозы антацидов (алюминий-, магнийсодержащие) и циметидин не оказывают значимого влияния на фармакокинетику оланзапина; оланзапин может блокировать эффекты прямых и непрямых агонистов дофаминовых рецепторов; оланзапин не ингибирует основные изоферменты цитохрома P450 in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4); таким образом, определенные взаимодействия не ожидаются, что подтвердилось результатами in vivo исследований, в которых не отмечалось ингибирования метаболизма следующих фармацевтических субстанций: трициклического антидепрессанта (представляющего преимущественно СУР2D6-путь), варфарина (CYP2C19), теофиллин (CYP1А2) и диазепама (CYP3A4 и 2С19); оланзапин не вступал во взаимодействие с литием и бипериденом; следует соблюдать осторожность у пациентов, потребляющих алкоголь или принимающих лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему; одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется; следует соблюдать осторожность при одновременном применении оланзапина с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc

Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; пациенты с риском развития закрытоугольной глоукомы; противопоказан лицам до 18 лет

Дозировка
шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки; маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии; предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина —10 мг 1 раз в сутки; пациентам, получающим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидива следует продолжать терапию в той же дозе; если возникает новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, терапию оланзапином следует продолжитъ (при необходимости откорректировав дозу), прибегнув к дополнительной терапии для лечения нарушения настроения в соответствии с клинической необходимостью; при лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидива биполярного расстройства допускается впоследствии корректировать дозу (в диапазоне 5-20 мг один раз в сутки) на основании индивидуального клинического статуса; превышение рекомендуемой начальной дозы следует осуществлять только после надлежащей клинической переоценки и должно, в цепом, происходить с интервалами, не менее чем 24 ч; оланзапин допускается принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку пища не влияет на абсорбцию; при отмене оланзапина дозу следует снижать постепенно; более подробное описание применения в отдельных случаях, смотрите в полной инструкции к препарату

Применение при беременности
следует применять во время беременности, лишь, если потенциальная польза превосходит возможный риск для плода

Побочные действия
со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко - судорожные припадки, ЗНС; со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки; со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях - гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз; со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия; со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит; дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, сыпь; со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм; со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко - лейкопения, тромбоцитопения; прочие: астения

Передозировка
признаки и симптомы: очень частыми (частота 10%) симптомами при передозировке оланзапина являются тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы и снижение сознания разной степени тяжести (от седации до комы); прочие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии (<2 % случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания; минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 2 г оланзапина; мeдицинская помощь при передозировке: специфического антидота для оланзапина не существует; не рекомендуется провоцирование рвоты; показаны стандартные при передозировке процедуры, например, промывание желудка, прием активированного угля; одновременный прием активированного угля и оланзапина показал снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60 %; показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль жизненно важных функций организма, включая коррекцию сниженного артериального давления, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции; не следует применять эпинефрин, допамин и другие адреномиметики, которые являются агонистами -адренорецепторов, поскольку стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение артериального давления; в целях выявления возможных аритмий следует проводить мониторинг сердечно-сосудистой деятельности; тщательное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до восстановления пациента

Условия хранения
хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C

Особые указания
с особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами; в случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы; с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности; с осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием; в клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств; с осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями; при лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС; клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин; при длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии; при развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина; симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии; учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом; в период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций