Бикалутамид Канон таб п/п/о 50мг №30

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
противоопухолевое средство - антиандроген

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
бикалутамид

Форма выпуска
таблетки

Область применения
для мужского здоровья

Фармакологическое действие
бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью; бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов; результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы

Показания к применению
распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией; местнораспространенный рак предстательной железы (Т З –Т 4, любая N, М 0 ; Т 1 –Т 2, N+, М 0 ) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы

Состав
1 таблетка содержит: активное вещество: бикалутамид (50 мг); вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый (вспомогательные вещества и состав оболочки могут отличаться у разных производителей)

Взаимодействие
в исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6; потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%; несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом; следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов; возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций; после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента; одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов; усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками)

Противопоказания
одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду; не назначают пациентам женского пола; с осторожностью: нарушение функции печени

Дозировка
взрослые и пожилые мужчины: при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг (1 таблетка по 50 мг) один раз в сутки; лечение необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией; при местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг (1 таблетка по 150 мг или 3 таблетки по 50 мг) один раз в сутки; следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет; при появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить; нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется; нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется; у пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида

Применение при беременности
не назначают пациентам женского пола

Побочные действия
гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” жара; диарея, тошнота, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе; реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия; рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность

Передозировка
случаи передозировки у человека не описаны; специфического антидота не существует; лечение симптоматическое; проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде; показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма

Условия хранения
хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С

Особые указания
учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени; большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом; в случае развития выраженных изменений функции печени прием препарата необходимо прекратить; у пациентов с прогрессированием заболевание на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом; при назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время; учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3А4