Ливазо таб ппо 2мг №28

Изготовитель
Recordati

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты;ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
питавастатин

Форма выпуска
таблетки

Область применения
при сердечно-сосудистых заболеваниях

Фармакологическое действие
питавастатин быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта; Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1 ч после приема внутрь; всасывание не зависит от приема пищи; препарат в неизмененном виде проходит энтерогепатическую циркуляцию и хорошо всасывается в тонком кишечнике; абсолютная биодоступность питавастатина составляет 51 %; распределение: питавастатин на >99 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и α1-кислотным глюкопротеином, средний объем распределения составляет около 133 л; питавастатин активно транспортируется в гепатоциты, место действия и метаболизма, многими печеночными носителями, в том числе ОATP1B1 и OATP1B3; AUC в плазме изменяется с приблизительно 4-кратным диапазоном между наивысшими и наиболее низкими значениями; исследования по SLCO1B1 (ген, который кодирует OATP1B1) дают возможность предположить, что полиморфизм данного гена может объяснить большое колебание AUC; питавастатин не является субстратом для р-глюкопротеина; метаболизм: питавастатин в неизмененном виде является большей частью препарата в плазме крови; основной метаболит - неактивный лактон, который формируется через конъюгат глюкуронида питавастатина эфирного типа UDP глюкуронозилтрансферазой (UGT1A3 и 2B7); исследования in vitro с использованием 13 изоформ человеческого цитохрома P450 (CYP) показывают, что метаболизм питавастатина с помощью CYP является минимальным; CYP2C9 (и в меньшей степени CYP2C8) отвечает за метаболизм питавастатина до незначительных метаболитов; выведение: питавастатин в неизмененном виде быстро выводится из печени в желчь, но подвергается энтерогепатической рециркуляции, что предопределяет продолжительность его действия; менее 5 % питавастатина выводится с мочой; T из плазмы крови колеблется от 5.7 ч (1 доза) до 8.9 ч (равновесное состояние), среднее геометрическое перорального клиренса составляет 43.4 л/ч после одноразовой дозы;влияние пищи: Cmax питавастатина в плазме крови снижалась на 43% при приеме пищи с высоким содержанием жиров, но AUC оставалась неизмененной; питавастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая скорость действия фермента в биосинтезе холестерина, ингибирует синтез холестерина в печени; вследствие этого экспрессия рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени повышается, способствуя захвату циркулирующих ЛПНП в крови, снижению общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-Х) в крови; его стойкое ингибирование печеночного синтеза холестерина снижает секрецию ЛПНП в кровь, снижая уровень триглицеридов в плазме крови;ливазо снижает повышенный уровень ЛПНП-Х, общего холестерина и триглицеридов, и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП-Х). Препарат снижает уровень аполипопротеинов (Апо-B) и приводит к вариабельному увеличению Апо-А1

Показания к применению
первичная гиперхолестеринемия (для снижения повышенного содержания холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию); комбинированная (смешанная) дислипидемия (при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных мер)

Состав
одна таблетка содержит; питавастатин кальция 2.090 мг эквивалентно питавастатину 2.0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гипромеллоза 6сР (Е 646), магния алюминометасиликат Тип 1В, магния стеарат, вода очищенная; состав оболочки: Opadry White 03O28659, вода очищенная; состав красителя Opadry White 03O28659: гипромеллоза 6сР (Е 646), титана диоксид (Е 171), триэтил цитрат (Е 1505), кремний коллоидный безводный

Взаимодействие
питавастатин активно транспортируется в гепатоцит человека многочисленными печеночными транспортерами (включая транспортный полипептид органических анионов (OATP)), которые могут быть включены в некоторые из следующих взаимодействий;циклоспорин: одновременный прием однократной дозы циклоспорина с питавастатином в равновесном состоянии приводит к 4.6-кратному увеличению AUC питавастатина неизвестно.; ливазо противопоказан пациентам, получающим лечение циклоспорином; эритромицин: одновременный прием эритромицина с питавастатином приводит к 2.8-кратному увеличению AUC питавастатина; рекомендовано временное прекращение приема питавастатина во время лечения эритромицином или другими антибиотиками группы макролидов; гемфиброзил и другие фибраты: в редких случаях монотерапию фибратами связывали с развитием миопатии; одновременное применение фибратов со статинами связывали с увеличением частоты возникновения миопатии и рабдомиолиза; следует соблюдать осторожность при одновременном применении питавастатина с фибратами; никотиновая кислота (в липидснижающих дозах): исследование взаимодействия при лечении питавастатином и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) не проводилось; применение никотиновой кислоты в монотерапии связывали с развитием миопатии и рабдомиолиза;поэтому при одновременном применении с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1г/сут) ливазо следует назначать с осторожностью; фузидовая кислота: были зарегистрированы тяжелые мышечные нарушения, такие как рабдомиолиз, которые приписывали взаимодействию между фузидовой кислотой и статинами;во время лечения фузидовой кислотой рекомендовано временно прекратить применение ливазо;рифампицин: одновременное назначение с питавастатином привело к 1.3-кратному увеличению AUC питавастатина; эзетимиб и его глюкуронидный метаболит ингибирует всасывание пищевого и билиарного холестерина; одновременное применение питавастатина не влияло на плазменные концентрации питавастатина; ингибиторы изофермента CYP3A4: исследования взаимодействия с итраконазолом и грейпфрутовым соком, известными ингибиторами изофермента CYP3A4, не выявили клинически значимого взаимодействия на плазменные концентрации питавастатина; известный субстрат Р-гликопротеина (Pgp), не взаимодействует с питавастатином; при совместном применении не отмечено существенных изменений концентраций питавастатина или дигоксина в плазме крови; варфарин: у пациентов, получающих варфарин, при добавлении к лечению питавастатина следует контролировать ПВ и МНО

Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим статинам; активные заболевания печени, устойчивое повышение трансаминазы сыворотки неизвестной этиологии (в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность и период лактации; женщины детородного возраста, не принимающие соответствующие контрацептивные средства; детский и подростковый возраст до 18 лет;наследственный синдром непереносимости галактозы

Дозировка
для перорального приема таблетку не следует разжевывать; ливазо можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи желательно, чтобы пациент принимал таблетку в одно и то же время ежедневно; терапия статинами, как правило, является более эффективной вечером в связи с циркадным ритмом липидного обмена; пациенты должны находиться на диете со сниженным содержанием холестерина до начала лечения; важно, чтобы пациенты продолжали соблюдать диету во время лечения; обычная начальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки; коррекцию дозы необходимо проводить с интервалом в 4 недели или более; дозы следует подбирать индивидуально согласно уровню ЛПНП-Х, схеме терапии и состоянию пациента; для большинства пациентов оптимальным является доза 2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза составляет 4 мг

Применение при беременности
противопоказан

Побочные действия
часто: головная боль; запор, диарея, расстройство пищеварения, тошнота; миалгия, боль в суставах; нечасто: анемия; анорексия; бессонница; головокружение, притупление вкусовых ощущений, сонливость; звон в ушах; боль в животе, сухость во рту, рвота; повышение трансаминаз (аспартат-аминотрансфераза, аланиновая аминотрансфераза); кожный зуд, сыпь; мышечные спазмы; поллакиурия, астения, недомогание, слабость; периферические отеки; редко: снижение остроты зрения; синдром жжения рта, острый панкреатит; холестатическая желтуха, нарушение функции печени, нарушение со стороны печени; миопатия, рабдомиолиз; крапивница, эритема; следующие побочные эффекты были выявлены при применении некоторых статинов: нарушение сна, включая кошмары; потеря памяти; сексуальная дисфункция; депрессия; единичные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии

Передозировка
при передозировке возможно усиление симптомов побочных реакций; специфического антидота нет; симптоматическое лечение и поддерживающие меры следует проводить по мере необходимости; показатели функции печени и уровень креатинкиназы необходимо контролировать; гемодиализ неэффективен

Условия хранения
при температуре не выше 25 С ; в оригинальной упаковке; в защищенном от света месте;хранить в недоступном для детей месте

Особые указания
влияние на мышцы наряду с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) вызывает развитие миалгии, миопатии, реже рабдомиолиза; пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении каких-либо симптомов в мышцах; при появлении у пациентов мышечных болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой, требуется определение уровня креатинкиназы; креатинкиназу не следует измерять после физических нагрузок или при наличии каких-либо других возможных причин увеличения креатинкиназы, которые могут ввести в замешательство при интерпретации результатов; после выявления повышенной концентрации креатинкиназы (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) в течение 5-7 дней требуется провести контрольный анализ и при необходимости прекратить прием препарата; до лечения ливазо назначают с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами риска развития рабдомиолиза; в следующих случаях требуется измерение уровня креатинкиназы для установления стандартных исходных данных; почечная недостаточность пониженная функция щитовидной железы; личный или семейный анамнез наследственных мышечных нарушений; предыдущий случай мышечной токсичности от фибратов или других статинов; заболевание печени в анамнезе или злоупотребление алкоголем; пожилые пациенты (старше 70 лет) с другими предрасполагающими факторами риска рабдомиолиза; в процессе лечения при возникновении тяжелых мышечных симптомов следует прекратить терапию, даже если уровень креатинкиназы меньше чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы; если симптомы прекращаются, а уровень креатинкиназы возвращается в норму, то можно возобновить прием ливазо в дозе 1 мг/сут и при тщательном контроле; влияние на печень ливазо следует применять с осторожностью у пациентов с заболеванием печени в анамнезе или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; до начала лечения препаратом ливазо и периодически во время всего курса терапии необходимо контролировать показатели функции печени; лечение необходимо прекратить пациентам со стойким повышением плазменных трансаминаз (АЛТ и АСТ) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы; влияние на почки ливазо необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени; повышение дозы нужно проводить только при тщательном мониторинге функции почек после постепенного титрования дозы; пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять дозу 4 мг; интерстициальное заболевание легких сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких во время применения некоторых статинов, особенно при длительной терапии; выраженные признаки могут включать одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря массы тела и лихорадка); в случае подозрения на развитие интерстициального заболевания легких у пациента терапию статинами необходимо прекратить; особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами; нет данных относительно влияния на способность к вождению транспортного средства и управлению движущимися механизмами