Экселон, трансдерм.терап.система 13,3мг/24ч №30

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга, препарат для лечения деменции

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
ривастигмин

Форма выпуска
трансдермальная терапевтическая система

Область применения
при заболеваниях нервной системы

Фармакологическое действие
антихолинэстеразное

Показания к применению
слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

Состав
активное вещество: ривастигмин (содержание в ТТС ривастигмина - 13,3 мг/сут, площадь 15 см2); вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол - 0,09 мг; метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер - 18 мг; акриловой кислоты сополимер - 44,91 мг; клеящий слой: силиконовый сополимер - 44,505 мг; диметикон (силиконовое масло 12,5 cSt) - 0,45 мг; D,L-α-токоферол - 0,045 мг; полимерные пленки: подложка из ПЭТ, 23 мкм - 15 см2; защитная фторполимерная ПЭТ-пленка, 75 мкм - 29,16 см2

Взаимодействие
специального изучения взаимодействия ТТС Экселон с другими лекарственными средствами не проводилось; ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз; метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени; таким образом, фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, представляется маловероятным; тем не менее, ривастигмин может оказывать влияние на метаболизм других веществ посредством ингибирования бутирилхолинэстеразы; у здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было; вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось; при одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было; одновременное применение ривастигмина с такими часто применяющимися препаратами, как антациды, противорвотные средства, пероральные гипогликемические препараты, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая НПВС, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений; поскольку ривастигмин оказывает влияние на холинергические структуры, его не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами, а при его одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность действия этих препаратов и ТТС Экселон; при проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония); следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии; следует помнить, что при одновременном применении вышеуказанных препаратов может потребоваться коррекция дозы или прерывание терапии ривастигмином

Противопоказания
повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным карбамата или прочим компонентам, входящим в состав препарата; контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата; возраст до 18 лет; с осторожностью следует применять ривастигмин у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада)

Дозировка
трансдермально; терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами; пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата; слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа - начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы: лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон 4,6 мг/сут 1 раз в день; после 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон 9,5 мг/сут, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект; наращивание дозы: для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон 9,5 мг/сут; при хорошей переносимости препарата и как минимум после 6 мес лечения ТТС Экселон 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/сут у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например ухудшение результатов по краткой шкале оценки психического статуса) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача); тяжелая деменция альцгеймеровского типа - начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы: лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон 4,6 мг/сут 1 раз в день; дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут; каждое увеличение дозы возможно лишь после 4 нед лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы; доза свыше 13,3 мг/сут не дает значимое преимущество, но увеличивает частоту побочных эффектов

Применение при беременности
не следует применять беременным женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода

Побочные действия
инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции мочевыводящих путей; со стороны обмена веществ: часто - анорексия, снижение аппетита; нечасто - дегидратация; со стороны нервной системы: часто - головная боль, обморок, головокружение; нечасто - психомоторная гиперактивность; очень редко - экстрапирамидные нарушения; частота не известна - судороги, ухудшение симптомов болезни Паркинсона; со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота не известна - тахикардия, AV-блокада, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла; со стороны сосудов: частота не известна - повышение АД; со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто - язва желудка; частота не известна - панкреатит; со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не известна - гепатит, повышение биохимических показателей функции печени; со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; частота не известна - зуд, эритема, крапивница, образование волдырей, аллергический дерматит, распространенные кожные аллергические реакции; со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи; общие расстройства и нарушения в месте прикрепления ТТС: часто - кожные реакции в месте наклеивания (эритема, зуд, отек, дерматит, раздражение и др;), повышенная утомляемость, астения, лихорадка, снижение массы тела; редко - случайные падения; нижеперечисленные побочные реакции, наблюдались только при лечении деменции капсулами или раствором Экселон для приема внутрь и не были зарегистрированы в клинических исследованиях при применении ТТС Экселон: часто - сонливость, недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость; редко - язва двенадцатиперстной кишки, стенокардия; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение, галлюцинации; частота не известна - тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода; раздражение кожи: при применении ТТС Экселон наиболее часто отмечалось покраснение кожи (эритема) в месте наклеивания, обычно исчезающее у большинства пациентов в течение 24 часов

Передозировка
симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином; при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации; учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний; в одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление; лечение: при возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение

Условия хранения
препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С: срок годности - 2 года

Особые указания
пациентам следует избегать контакта рук с глазами непосредственно после прикрепления или удаления ТТС; необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС; в случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью; при приеме ривастигмина возможно увеличение выраженности или возникновение экстрапирамидных нарушений; нарушения со стороны ЖКТ: частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы; выраженность таких дозозависимых нежелательных явлений со стороны ЖКТ, как тошнота, рвота и диарея, наблюдающихся в начале лечения или при повышений дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмина, в случае отсутствия эффекта следует прервать терапию ТТС Экселон; данные нежелательные явления чаще встречаются у женщин; пациентам, у которых развились признаки дегидратации, вследствие продолжительной диареи или рвоты, рекомендовано внутривенное введение жидкости и снижение дозы или отмена терапии ривастигмином, из-за возможного риска развития серьезных осложнений; снижение массы тела: поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон необходимо контролировать вес больных; следует помнить, что пациенты с массой тела менее 50 кг - более подвержены развитию побочных реакций на препарат Экселон; реакции в месте прикрепления ТТС Экселон и кожные реакции: кожные реакции, возникающие на фоне применения препарата Экселон ТТС, как правило, легкой или умеренной степени выраженности; эти реакции не являются показателем сенсибилизации организма пациента к ривастигмину; тем не менее, на фоне применения препарата Экселон ТТС может возникнуть аллергический контактный дерматит; аллергический контактный дерматит следует заподозрить, если в месте прикрепления ТТС возникла кожная реакция, распространяющаяся за пределы размера ТТС, или кожные реакции в месте прикрепления достигли выраженной интенсивности (например, усиливающаяся эритема, отек, возникновение папул, везикул), а также, если выраженность кожных реакций существенно не уменьшается в течение 48 часов после удаления ТТС; в этих случаях лечение препаратом следует прекратить (см; раздел "противопоказания"); при развитии у пациентов реакции в месте прикрепления ТТС, похожей на контактный аллергический дерматит, на фоне применения препарата Экселон ТТС, если есть необходимость продолжения терапии ривастигмином, пациента под контролем медицинского персонала и после получения отрицательного результата при проведении аллергологического тестирования рекомендовано перевести на лекарственные формы ривастигмина для приема внутрь; некоторые пациенты, сенсибилизированные к ривастигмину вследствие применения Экселон ТТС не смогут применять ривастигмин в других лекарственных формах; в ходе пострегистрационного применения препарата были получены данные о развитии у некоторых пациентов распространенных кожных реакций гиперчувствительности при применении ривастигмина вне зависимости от способа применения (внутрь или трансдермально); в этих случаях препарат следует полностью отменить (см; раздел "противопоказания"); пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможности развития соответствующих кожных реакций на фоне применения ривастигмина; влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций, таких как управление транспортными средствами или работа с движущимися механизмами: деменция альцгеймеровского типа может вызывать постепенное ухудшение способности управления транспортными средствами или поставить под угрозу возможность их использования; у пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата; ривастигмин может вызывать обмороки или делирий; способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом