Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии.
Лекарственная форма: уп.
Производитель: АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП
Страна: США
Код: 50782
Тип препарата
лекарственный препарат
Фармакологическая группа
гипогликемическое средство для перорального применения
Рецептурный препарат
да
Действующее вещество
метформин, саксаглиптин
Форма выпуска
таблетки
Область применения
при диабете
Фармакологическое действие
препарат объединяет два гипогликемических препарата с дополняющими механизмами действия для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа: саксаглиптин, ингибитор дипептидилпептидазы 4, и метформин представитель класса бигуанидов
Показания к применению
сахарный диабет 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля
Состав
одна таблетка содержит: метформина гидрохлорид (1000 мг), саксаглиптин (2,5 мг); ядро таблетки: метформина гидрохлорид в смеси с 0,5 % магния стеарата (1005,0 мг), кармеллоза натрия (50,0 мг), гипромеллоза (2208 393,0 мг), магния стеарат (2,0 мг); первый слой оболочечного покрытия: опадрай II белый (130,5 мг) спирт поливиниловый частично гидролизованный (40,00 %), титана диоксид (25,00 %), макрогол 3350 (20,20 %), тальк (14,80 %), раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,0±0,3; второй слой оболочечного покрытия: саксаглиптин (2,5 мг), опадрай II белый (20,0 мг), раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,0±0,3; пленочная оболочка (третий слой оболочечного покрытия: опадрай II жёлтый (48,0 мг) спирт поливиниловый частично гидролизованный (40,00 %), титана диоксид (24,25 %), макрогол 3350 (20,20 %), тальк (14,80 %), краситель оксид железа жёлтый (0,75 %)
Взаимодействие
метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован системой изоферментов цитохрома P450; в исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2B6, 2С8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 и не индуцируют изоферменты CYP1A2, 2B6, 2C9, и 3A4, поэтому не ожидается влияния саксаглиптина на метаболический клиренс препаратов, в метаболизме которых участвуют указанные изоферменты, при их совместном применении; метформин: некоторые препараты усиливают гипергликемию; при назначении или отмене таких препаратов у пациента, принимающего комбоглиз пролонг, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови; степень связывания метформина с белками плазмы крови невелика, поэтому маловероятно, что он будет вступать во взаимодействие с препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы, такими как салицилаты, сульфонамиды, хлорамфеникол и пробенецид; рифампицин существенно понижает экспозицию саксаглиптина без изменения AUC его активного метаболита, 5 гидрокси-саксаглиптина; рифампицин не влияет на ингибирование ДПП-4 в плазме крови в течение 24-часового интервала терапии; дилтиазем усиливает эффект саксаглиптина при совместном применении; увеличение концентрации саксаглиптина в плазме крови ожидается при применении ампренавира, апрепитанта, эритромицина, флуконазола, фосампренавира, грейпфрутового сока и верапамила; однако дозу саксаглиптина корректировать не рекомендуется; кетоконазол значительно повышает концентрацию саксаглиптина в плазме, подобное значимое увеличение концентрации саксаглиптина в плазме крови ожидается при применении других мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4/5 (например, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин); при совместном применении с мощным ингибитором изоферментов CYP3A4/5 следует понизить дозу саксаглиптина до 2,5 мг; катионные препараты (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), которые выводятся почками за счет клубочковой фильтрации, теоретически могут вступать во взаимодействие с метформином, конкурируя за общие транспортные системы почечных канальцев; в ходе исследования взаимодействия с однократным приемом препарата у пациентов с СД2 совместное применение метформина и глибенкламида не влияет на параметры фармакокинетики или фармакодинамики; в ходе исследования лекарственного взаимодействия метформина и фуросемида с однократным приемом препарата, проведенного на здоровых добровольцах, выявлено их фармакокинетическое взаимодействие; в ходе исследования лекарственного взаимодействия метформина и нифедипина с однократным приемом препарата, проведенного с участием здоровых добровольцев, нифедипин повышает Cmax метформина в плазме на 20% и AUC на 9%, и увеличивает выведение почками, Tmax и период полувыведения не изменялись; нифедипин увеличивает абсорбцию метформина; метформин практически не оказывает воздействия на фармакокинетику нифедипина; совместное применение однократных доз саксаглиптина и метформина не оказывает значимого влияния на фармакокинетику саксаглиптина или метформина
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата; серьезные реакции повышенной чувствительности (анафилаксия или ангионевротический отек) к ингибиторам ДПП-4; сахарный диабет 1 типа; применение совместно с инсулином; врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция; лактация; возраст до 18 лет; нарушения функции почек; острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек; острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз, с комой или без комы; клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии; серьезные хирургические операции и травмы; нарушения функции печени; хронический алкоголизм и острое отравление этанолом; лактоацидоз; период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих контрастных средств
Дозировка
внутрь, один раз в сутки во время ужина; таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не измельчая и не разламывая; дозу следует подбирать индивидуально; при терапии комбинированным препаратом, содержащим саксаглиптин и метформин, доза саксаглиптина составляет 5 мг один раз в сутки; рекомендуемая начальная доза метформина модифицированного высвобождения является 500 мг один раз в сутки, ее можно повысить до 2000 мг один раз в сутки, что обеспечивается приемом 2 таблеток 2,5 мг/1000 мг, принятых 1 раз в сутки
Применение при беременности
противопоказано
Побочные действия
саксаглиптин: головные боли; заболевания инфекционной природы в мочеполовой структуре; абдоминальная боль и рвота; тромбоцитопения; лимфоцитопения (при длительном приеме); понижение в организме уровня витамина В12; жидкий стул; низкий уровень сахара в крови; назофарингит; кожная сыпь по типу крапивницы; гастроэнтерит; отеки в области лица; панкреатит в острой форме; метформин: диарея; чувство тошноты; усиленное газообразование; рвота; патологии вкусовых ощущений
Передозировка
саксаглиптин, при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные, симптомов интоксикации не описано; зарегистрированы случаи передозировки метформина, в том числе прием более 50 г, примерно в 10% случаев развивалась гипогликемия, но ее причинная связь с метформином не установлена, в 32% случаев передозировки метформина у пациентов наблюдался лактоацидоз
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С, в местах недоступных для детей
Особые указания
применение препарата противопоказано у пациентов с клиническими и лабораторными признаками заболевания печени ввиду риска развития лактоацидоза; до начала терапии препаратом необходимо проверять функцию почек, у пациентов с предполагаемым нарушением функции почек следует чаще оценивать функцию почек и прекращать терапию препаратом при появлении признаков почечной недостаточности; следует временно приостановить прием препарата перед любой хирургической процедурой, и не возобновлять его применение до тех пор, пока пациент не будет способен к приему лекарств внутрь и не подтвердится нормальная функция почек