Брилинта таб ппо 90мг №56

Тип препарата
лекарственный препарат

Фармакологическая группа
антиагрегантное средство

Рецептурный препарат
да

Действующее вещество
тикагрелор

Форма выпуска
таблетки

Область применения
при сердечно-сосудистых заболеваниях

Фармакологическое действие
является пероральным, селективным и обратимым антагонистом P2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает аденозиндифосфат-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов

Показания к применению
брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чреcкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ))

Состав
на 1 таблетку: активное вещество: тикагрелор (90 мг); вспомогательные вещества: маннитол (126 мг), кальция гидрофосфат (63 мг), карбоксиметилкрахмал натрия (9 мг), гипролоза (9 мг), магния стеарат (3 мг); в составе пленочной оболочки таблетки: гипромеллоза 2910 (5,6 мг), титана диоксид Е 171 (1,7 мг), тальк (1,0 мг), макрогол 400 (0,6 мг), краситель железа оксид жёлтый Е 172 (0,1 мг)

Взаимодействие
совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Сmах и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно; Сmах и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно; другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта противопоказано; совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmах тикагрелора на 69%, a AUC в 2,7 раз, и снижает Сmах активного метаболита на 38%, a AUC не меняется; тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема; другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта; совместное применение циклоспорина (600 мг) с тикагрелором увеличивает Сmах и AUC тикагрелора в 2,3 и 2,8 раз, соответственно; при этом отмечается увеличение AUC активного метаболита на 32% и снижение Сmах на 15%; тикагрелор не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина; совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Сmах и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно; Сmах активного метаболита не меняется, a AUC понижается на 46%; другие индукторы CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта; мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта; сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и АСК или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов; в случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта; совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы; не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг; сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36%, соответственно; подобное увеличение значений Сmах и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты; совместное применение препарата Брилинта и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов; рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина; при совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность

Противопоказания
повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата; активное патологическое кровотечение; внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; печеночная недостаточность тяжелой степени; совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром); детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов); с осторожностью: предрасположенность к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением); сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта; пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, пациенты с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией); совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию; пациенты с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ); пациенты в возрасте от 75 лет и старше; пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью; пациенты, получающие терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину; пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом; сопутствующая терапия дигоксином или мощными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил или хинидин)

Дозировка
внутрь; препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от времени приёма пищи; применение препарата Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки; для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки - в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию; остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию; суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера); после введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента; пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания; следует избегать перерывов в терапии; пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время; при переводе пациентов на препарат Брилинта первую дозу следует назначить в течение 24 часов после приема последней дозы другого антиагрегантного препарата; рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата; после 12 месяцев терапии пациенты, принимавшие препарат Брилинта 90 мг два раза в сутки, могут быть переведены на прием препарата Брилинта 60 мг два раза в сутки без перерыва в терапии; у пациентов с ОКС досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания

Применение при беременности
не рекомендована во время беременности

Побочные действия
доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кровотечение из опухоли; со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: кровотечение, связанное с заболеванием крови; расстройства метаболизма и питания: гиперурикемия, подагра; психические расстройства: спутанность сознания; со стороны нервной системы: головокружение, обморок, внутричерепное кровоизлияние; со стороны органа зрения: кровоизлияние в глаз; со стороны органа слуха: вертиго, кровоизлияние в ухо; со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; со стороны дыхательной системы: одышка, кровотечение из органов дыхательной системы; со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное кровотечение, диарея, тошнота, ретроперитонеальное кровотечение; со стороны кожи и подкожной клетчатки: подкожная или кожная геморрагия, кожный зуд; со стороны опорно-двигательной системы: кровоизлияние в мышцы; со стороны мочевыводящей системы: кровотечение из мочевыводящих путей; со стороны репродуктивной системы и молочных желез: кровотечение из половых путей

Передозировка
тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг; в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим; другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы; в случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ; брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен; при передозировке следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с локальными стандартами; в связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия

Условия хранения
хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте

Особые указания
при назначении препарата Брилинта следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений; перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает препарат Брилинта; в исследовании PLATO у пациентов, подвергавшихся АКШ, при применении препарата Брилинта было больше кровотечений в сравнении с клопидогрелом при прекращении терапии за один день до хирургического вмешательства, но частота развития больших кровотечений в случае отмены терапии за 2 или более дней до хирургического вмешательства была сходной в группах тикагрелора и клопидогрела; пациенты с ОКС с предшествующим ишемическим инсультом могут принимать препарат Брилинта до 12 месяцев (исследование PLATO); в связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных желудочковых пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, пациенты без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада сердца 2-ой или 3-ей степени или обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта; сообщалось о развитии одышки у пациентов, принимавших препарат Брилинта; одышка при применении препарата Брилинта обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом; пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата